Обръщане на антикоагулантния ефект на новите директни перорални антикоагуланти // Reversal of the anticoagulant activity in newer direct oral anticoagulants
Зареждане...
Дата
2018
Автори
Лазаров, С. // Lazarov, S.
Николов, Р. // Nikolov, R.
Хаджиолова-Тафраджийска, Р. // Hadjiolova-Tafradjiska, R.
Сабит, З. // Sabit, Z.
Заглавие на списанието
ISSN на списанието
Заглавие на тома
Издател
Централна медицинска библиотека, МУ София / Central Medical Library, MU Sofia
Резюме
Резюме: Новите директни перорални антикоагуланти навлизат все повече в медицинската практика и успешно заменят индиректните орални антикоагуланти. Кумариновите антикоагуланти имат значителни ограничения, включващи бавно начало на действие, тесен терапевтичен прозорец, ограничения по отношение на диетата и медикаментите, необходимост от чести лабораторни наблюдения и повишен риск от кървене. Новите директни перорални антикоагуланти имат фиксирана дневна доза, предсказуем антикоагулантен отговор, бързо на-чало и край на действие и липса на необходимост от мониторинг. Рискът от животозастрашаващо кървене винаги е налице при всяка антикоагулантна терапия. Около 1-4% от пациентите, лекувани с директни перорални антикоагу-ланти, развиват животозастрашаващи или неконтролируеми кръвоизливи в случаи на предозиране, травма или спешна операция. Оттук идва и необходимостта от ефикасен антидот за възстановяването на нормалните хемостатични процеси. Днес разполагаме с три специфични антидота за обръщане на антикоагулантния ефект на директните перорални антикоагуланти. Idarucizumab е фрагмент от хуманизирано моноклонално антитяло (Fab), предназначено за бързо обръщане на антикоагулантния ефект на Dabigatran. Andexanet Alfa е рекомбинантна неактивна форма на фактор Xa, която обръща антикоагулантния ефект на директните инхибитори на фактор Ха и инхибиторите на фактор Ха, които действат чрез AТ-III (нискомолекулни хепарини и нефракциониран хепарин). Ciraparantag представлява малка синтетична и катионна молекула, която е универсален антидот за всички известни досега орални и парентерални директни антикоагуланти. Тези средства могат да се използват при пациенти с животозастрашаващо кървене като вътречерепен кръвоизлив, ретроперитонеален кръвоизлив и при пациенти, нуждаещи се от спешна операция.
//
Abstract: The new direct oral anticoagulants are increasingly entering the medical practice and successfully replacing the indirect oral anticoagulants. Coumarin anticoagulants have significant limitations, including slow onset of action, narrow therapeutic window, diet and medication constraints, frequent laboratory observations and increased bleeding risk. New direct oral anticoagulants have a fixed daily dose, predictable anticoagulant response, rapid onset and end-of-action, and lack of monitoring. The risk of life-threatening bleeding is always present with any anticoagulation therapy. About 1-4% of patients treated with direct oral anticoagulants develop lifethreatening or uncontrollable hemorrhage in cases of overdose, trauma or emergency surgery. Hence the need for an effective antidote to restore normal hemostatic processes exists. Today we have three specific antidotes for reversing the anticoagulant effect of direct oral anticoagulants. Idarucizumab is a fragment of a humanized monoclonal antibody (Fab) designed to rapidly reverse the anticoagulant effect of Dabigatran. Andexanet Alfa is a recombinant inactive form of factor Xa that turns the anticoagulant effect of direct factor Xa inhibitors and factor Xa inhibitors that act by AT-III (low molecular weight heparins and unfractionated heparin). Ciraparantag is a small synthetic and cationic molecule that is a universal antidote for all known oral and parenteral direct anticoagulants. These agents can be used in patients with life-threatening bleeding such as intracranial hemorrhage, retroperitoneal hemorrhage, and the patients requiring emergency surgery.
Описание
Адрес за кореспонденция: Доц. д-р Симеон Лазаров, Катедра по патологична физиология, МУ, ул. “Св. Г. Софийски” № 1, 1431 София, тел. 951-69-96/318 /
Address for correspondence: Assoc. Prof. Simeon Lazarov, MD, Department of Pathophysiology, Medical University, 1, Sv. G. Sofiyski St., Bg - 1431 Sofia, tel. +359 2 951-69-96/318
Ключови думи
нови директни перорални антикоагуланти; фактор Ха; тромбин; Dabigatran; Apixaban; Betrixaban; Edoxaban; Rivaroxaban; Idarucizumab; Andexanet Alfa; Ciraparantag // , new direct oral anticoagulants; factor Ха; Trombin; Dabigatran; Apixaban; Betrixaban; Edoxaban; Rivaroxaban; Idarucizumab; Andexanet Alfa; Ciraparantag
Цитирания
Медицински преглед, 54, 2018, № 5, с. 25-32 // Medical Review, 54, 2018, № 5, p. 25-32