Нови изследвания върху ендотелини и техни рецептори
thumbnail.default.placeholder
Дата
2015-12
Автори
Богданов/Bogdanov, Г./G.
Методиев/Metodieva, Р./R.
Бояджиева/Boyadjieva, Н./N.
Заглавие на списанието
ISSN на списанието
Заглавие на тома
Издател
Централна медицинска библиотека, МУ София / Central Medical Library, MU Sofia
Резюме
Резюме. От откриването на ЕТ-1 през 1988 г. се натрупаха значими експериментални и кли-
нични изследвания върху механизмите на действие и фармакологията на ендотелини, изолираха
се техни рецептори и се създадоха лекарства за лечение на белодробна артериална хипертония
(БАХ). Убедителни данни в литературата документират ролята на ЕТ1 като пептид и вазо-
констриктор в патогенезата на БАХ. Бяха създадени т.нар. двойни „рецепторни антагонисти”
(ЕТA/ЕТB), които редуцират по-значимо вазоконстрикцията в различни кръвоносни съдове, вклю-
чително и в белодробните артерии. През последните години се създават и се проучват експе-
риментално нови генерации на ЕТ антагонисти. Съществува риск от хепатотоксичност при
тези лекарствени средства. Въпреки този факт не спират усилията да се намерят ефективни
антагонисти на ендотелини с цел да се намали смъртността при пациентите от БАХ. Нови и
оскъдни са изследванията за епигенетичната регулация на ендотелини. Документирани са про-
мени в гена EDN1 чрез модификация на хистони и ДНК метилиране, които имат роля в регула-
цията на ЕТ-1. Целта на настоящия обзор е да се посочат най-съвременните данни и прогресът
в областта на ендотелините и тяхната роля в създаването на нови фармакологични средства. ***** Summary. Since the discovery of ET-1 in 1988, there has been substantial experimental and clinical
research in the fi eld of endothelins, their receptors and the development of new medications for the
treatment of pulmonary hypertension. There is convincing evidence in the literature which demonstrates
the role of ET-1 as a peptide and vasoconstrictor in the pathogenesis of pulmonary hypertension. New
generations of ET-receptor antagonists where developed in the recent years for the treatment of pulmonary
hypertension and despite their hepatotoxicity, the research continues. The research on the epigenetic
regulation of endothelins is new and insuffi cient. The aim of the current review is to present the newest data
about the research on endothelins and their role in the development of new medications.
Описание
Адрес за кореспонденция:
Д-р Георги Асенов Богданов
Катедра по фармакология и токсикология
Медицински факултет
Медицински университет,
ул. Здраве № 2,
1341 София,
е-mail: dr.georgi.bogdanov@mail.bg;
GSM: 0889501994 ***** Address for correspondence:
Dr. Georgi Asenov Bogdanov, MD
Department of Pharmacology and Toxicology
Medical Faculty
Medical University,
2 Zdrave, str.,
Bg – 1341 Sofia,
е-mail: dr.georgi.bogdanov@mail.bg;
GSM: 0889501994
Ключови думи
ендотелин, ендотелинови рецептори, белодробна артериална хипертония , endothelins, endothelin receptors, pulmonary hypertension
Цитирания
Г. Богданов, Р. Методиев и Н. Бояджиева. Нови изследвания върху ендотелини и техни рецептори - Сърдечно-съдови заболявания, 46, 2015, № 3, 3-8.